Ацебутолол
Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой 200мг, таблетки покрытые оболочкой 400мг
Производители
Цт-Арцнаймиттель Хемише Темпельхоф ГмбХ(Германия)
ФармГруппа
Бета1-адреноблокаторы (кардиоселективные)
Международное непатентованное наименование
Ацебутолол
Синонимы
Ацекор, Сектрал, Сектраль
Состав
Действующее вещество - ацебутолола гидрохлорид.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Блокирует бета1-адренорецепторы, имеет собственную симпатомиметическую активность и мембраностабилизирующие свойства. Нормализует повышенное сАД и дАД при сохранении ЧСС и минутного объема сердца. Гипотензия развивается через 1,5 часа после приема, достигает максимума через 3-8 часов, продолжается до 24-30 часов и стабилизируется к концу 2 недели лечения. Антигипертензивное действие обусловлено угнетением ЦНС, уменьшением сердечного выброса, синтеза и активности ренина, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Антиаритмические свойства связаны с подавлением автоматизма синусного узла, удлинением продолжительности рефрактерного периода, замедлением проведения по AV узлу. Не оказывает отрицательного действия на липидный обмен. Почти полностью (97%) всасывается из ЖКТ (прием пищи замедляет всасывание). Биодоступность составляет около 40%, поскольку подвергается интенсивной биотрансформации при "первом прохождении" через печень, где частично превращается в более активный метаболит - диацетолол. Биодоступность ацебутолола повышается в 2 раза у людей пожилого возраста, вследствие понижения метаболизма при "первом прохождении" через печень и ослабления функции почек. Максимальная концентрация ацебутолола достигается через 2,5 часа, диацетолола - спустя 3,5 часа. В крови ацебутолол (26%), диацетолол (6-9%) связаны с белками. Период полувыведения - 12 часов и 16 часов соответственно (при почечной недостаточности период полувыведения диацетолола удлиняется в 2-3 раза). Ацебутолол и диацетолол проходят через гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками - 30-40% (преимущественно диацетолол) и ЖКТ - 50-60% (ацебутолол).
Показания к применению
Артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика приступов), инфаркт миокарда, наджелудочковая и желудочковая тахиаритмия, мерцание предсердий, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, головная боль сосудистого генеза, тремор, состояние тревоги, тиреотоксикоз.
Противопоказания
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, AV блокада II и III степени, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), гипотензия (в т.ч. при инфаркте миокарда).Ограничения к применению: Бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей, нарушение функции печени или почек, заболевания периферических сосудов (болезнь Рейно или др.), сердечная недостаточность (декомпенсированная стадия), феохромоцитома, сахарный диабет, гипертиреоз, депрессия, миастения, псориаз, беременность, кормление грудью, пожилой и детский возраст.
Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, бессонница, головокружение, головная боль, сонливость, ночные кошмары, депрессия, нарушение зрения, астения, слабость, беспокойство, парестезия, судороги, уменьшение продукции слезной жидкости (сухость слизистой оболочки глаз), боль в глазах.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, ухудшение периферического кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, AV блокада, брадикардия, гипотензия.Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, диарея, запор, тошнота, метеоризм, анорексия, гиперлипидемия, нарушения функции печени .Со стороны респираторной системы: одышка, вазомоторный ринит, кашель, бронхоспазм, астматический статус (редко).Со стороны мочеполовой системы: отеки, дизурические расстройства, потемнение мочи, никтурия, ослабление либидо.Прочие: аллергические реакции (сыпь), артралгия и миалгия, гипогликемия.
Взаимодействие
Верапамил, дилтиазем, хинидин, галогенсодержащие средства для наркоза, амиодарон усиливают отрицательный ино- и/или хронотропный эффект. Гипотензия потенцируется др. гипотензивными препаратами. Ускоряет истощение катехоламиновых депо на фоне симпатолитиков (резерпин). При одновременном применении инсулина и пероральных противодиабетических препаратов усиливает симптомы гипогликемии. Несовместим с ингибиторами МАО. Повышает вероятность возникновения тяжелых системных реакций (вплоть до анафилаксии) на фоне использования аллергенов (иммунотерапия, кожные пробы).
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспастические реакции, сердечная недостаточность.Лечение: симптоматическое: введение атропина (внутривенно 1-3 мг), глюкагона, вазопрессорных средств (добутамин, эпинефрин, допамин), изопреналина, диазепама, бронходилататоров (теофиллин, аминофиллин, тербуталин), сердечных гликозидов, диуретических препаратов; проведение гемодиализа.
Особые указания
Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность, в дальнейшем необходимо проводить мониторинг ЧСС, АД и раннее выявление симптомов сердечной недостаточности. Необходимо уменьшение доз у пожилых больных, при наличии обструктивных заболеваниях дыхательных путей, брадикардии. При феохромоцитоме назначение возможно только в сочетании с альфа-адреноблокатором. Следует иметь в виду, что у больных сахарным диабетом на фоне лечения гипогликемия не сопровождается тахикардией. Прием ацебутолола возможен через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. Во время лечения необходимо исключить употребление алкогольных напитков (риск развития ортостатической гипотензии). При проведении оперативного вмешательства с использованием общей анестезии средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.Отменять ацебутолол следует постепенно, в течение не менее 2 недель, т.к. внезапное прекращение может вызвать тяжелую аритмию, инфаркт миокарда. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (рост титра антинуклеарных антител и др.).
Литература
Энциклопедия лекарств 2003 год.
Лекарства - А
Реклама на сайте